阿昔洛韦❖❖可引起急◆◆性肾功能❈衰竭。肾损害患✦者接受阿▸昔洛韦治☆疗时,可造成死❀亡。应用阿昔▽洛韦治疗◢时,需仔细观○测有无肾✭功能衰竭▿征兆和症✿状(如少尿、无尿、血尿、腰痛、腹胀、恶心、呕吐等),并监测尿▣常规和肾✯功能变化,一旦出现▿异常应立✫即停药。应严格按❋照说明书▼推荐的适▲应症和用▿法用量用▵药,避免过量△△应用。应用阿昔▾洛韦治疗,应摄入充◎足的水,防止药物☆沉积于肾◆小管内。对接受有❀潜在的肾▾毒性药物·的病人使◤用阿昔洛❖韦时应特•别注意,因为这可○能增加肾❈功能障碍❖的危险性,以及增加◢可逆性的✧中枢神经◈系统症状。老年人、孕妇及儿◤童应慎重◣使用阿昔▵洛韦,或在监测•下使用。
【药品名称】
通用名:阿昔洛韦✭胶囊
商品名:沙威洛
英文名:Aciclovir Capsules
汉语拼音:Axiluowei Jiaonang
【成份】
主要成份:阿昔洛韦
化学名称:9-(2-羟乙氧甲◦基)鸟嘌呤
化学结构式:
分子式:C8H11N5O3
分子量:225.21
【性状】本品内容✩物为白色▲至类白色❖粉末。
【适应症】
1.单纯疱疹△病毒感染:用于生殖·器疱疹病✩毒感染初••发和复发◇病例,对反复发▿作病例口✪服本品用❋作预防。
2.带状疱疹:口服用于▸免疫功能✭正常者带♧状疱疹和▣免疫缺陷▸者轻症病※例的治疗。
3.免疫缺陷✪✪者水痘的◆◆治疗。
【规格】0.2g/粒
【用法用量】口服
1.生殖器疱◉◉疹初治和※免疫缺陷✩者皮肤粘▪膜单纯疱✪疹:成人常用▲量一次0.2g(1粒),一日5次,共10日;或一次0.4g(2粒),一日3次,共5日;复发性感♦染一次0.2g(1粒),一日5次,共5日;复发性感◥染的慢性〓〓抑制疗法,一次0.2g(1粒),一日3次,共6个月,必要时剂◆量可加至◈◈一日5次,一次0.2g(1粒),共6-12个月。
2.带状疱疹:成人常用◣量一次0.8g(4粒),一日5次,共7~10日。
3.肾功能不✯全的成人▪患者应按·下表调整❈剂量:
| 肌酐清除率(ml/分钟)(ml/秒) | 剂量(g) | 给药间隔(小时) | |
| 生殖器疱疹起始或间歇疗法 | >10(0.17) | 0.2 | 4(一日5次) |
| 0-10(0~0.17) | 0.2 | 12 | |
| 生殖器疱疹慢性抑制疗法 | >10(0.17) | 0.4 | 12 |
| 0-10(0~0.17) | 0.2 | 12 | |
| 带状疱疹 | >25(0.42) | 0.8 | 4(一日5次) |
| 10-25(0.17~0.42) | 0.8 | 8 | |
| 0-10(0~0.17) | 0.8 | 12 |
4.水痘:2岁以上儿◆童按体重❈一次20mg/kg,一日4次,共5日,出现症状►立即开始◉治疗。40kg以上儿童❖和成人常∷用量为一∷次0.8g(4粒),一日4次,共5日。
【不良反应】偶有头晕、头痛、关节痛、恶心、呕吐、腹泻、胃部不适、食欲减退、口渴、白细胞下◎降、蛋白尿及✪✪尿素氮轻〓度升高、皮肤瘙痒❀❀等,长程给药►►偶见痤疮、失眠、月经紊乱。
【禁忌】对本品过·敏者禁用。
【注意事项】
1. 对更昔洛✭韦过敏者▿也可能对✿本品过敏。
2. 脱水或已•有肝、肾功能不✩全者需慎丨丨用。
3. 严重免疫☆功能缺陷◢者长期或◉多次应用⊕本品治疗⊙后可能引★起单纯疱◤疹病毒和❋带状疱疹▴病毒对本◦品耐药。如单纯疱◉疹患者应▲用阿昔洛◉韦后皮损▸不见改善■者应测试▪单纯疱疹◢病毒对本◉品的敏感·性。
4.随访检查:由于生殖▸器疱疹患◤者大多易·患子宫颈〓〓癌,因此患者●至少应一◆◆年检查一●次,以早期发◎现。
5.一旦疱疹❖❖症状与体◎征出现,应尽早给•药。
6.进食对血●药浓度影▼响不明显。但在给药○期间应给✯予患者充◇足的水,防止本品✧在肾小管✿内沉淀。
7.生殖器复◤发性疱疹·感染以间●歇短程疗❀法给药有▽效。由于动物◇实验曾发▾现本品对◤生育的影■■响及致突◆◆变,因此口服✿剂量与疗■程不应超▿过推荐标▴准。生殖器复∷∷发性疱疹▼的长程疗✦法也不应♡超过6个月。
8.一次血液※透析可使▽血药浓度※减低60%,因此血液▽透析后应※补给一次♦丨剂量。
9.本品对单❀纯疱疹病❈毒的潜伏►►感染和复▾发无明显♧效果,不能根除⊙病毒。
【孕妇及哺✯乳期妇女⊙用药】药物能通‣过胎盘,虽动物实◢◢验证实对▪胚胎无影❀响,但孕妇用◉药仍需权※衡利弊。药物在乳⊙汁中的浓✭✭度为血药♧浓度的0.6~4.1倍,虽未发现△婴儿异常,但哺乳期▾妇女应慎✪用。
【儿童用药】2岁以下小‣儿剂量尚※未确定。
【老年用药】由于生理♧性肾功能♦的衰退,本品剂量♦与用药间◢期需调整。
【药物相互〓作用】
1.与齐多夫▽定(Zidovudine)合用可引◢起肾毒性,表现为深○度昏睡和▸疲劳。
2.与丙磺舒▹竞争性抑✦制有机酸〓分泌,合并用丙❈磺舒可使►►本品的排✦泄减慢,半衰期延⊕丨长,体内药物✭量蓄积。
【药物过量】应采用对◣症治疗和❋支持疗法,给以充足❖水分,血透有助✫✫于排泄血►中的药物。
【药理毒理】抗病毒药。体外对单♦纯性疱疹▣病毒、水痘带状◆疱疹病毒、巨细胞病✪毒等具抑·制作用。本品进入◆疱疹病毒✦感染的细▪胞后,与脱氧核‣苷竞争病▼毒胸苷激·酶或细胞▿激酶,药物被磷❀酸化成活✧✧化型阿昔♧洛韦三磷△△丨酸酯,然后通过▾二种方式◢◢抑制病毒⊙复制:①干扰病毒DNA多聚酶,抑制病毒✪的复制;②在DNA多聚酶作✯用下,与增长的DNA链结合,引起DNA链的延伸►►中断。本品对病▴毒有特殊〓的亲和力,但对哺乳❋动物宿主✯细胞毒性○低。体外细胞●转化测定◥有致癌报▪▪道,但动物实☆验未见致◦癌依据。某些动物◇实验显示▴高浓度药•物可致突✧变,但无染色☆体改变的◆依据。本品的致▵癌与致突◇变作用尚♦不明确。大剂量注❖❖射可致动·物睾丸萎‣‣缩和精子►数减少,药物能通▸▸过胎盘,动物实验⊙⊙证实对胚❋胎无影响。
【药代动力学】口服吸收☆差,约15%~30%由胃肠道❖吸收。进食对血◆药浓度影✫响不明显。能广泛分◉布至各组▾▾织与体液❋中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜☆与分泌物、脑脊液及▴疱疹液。在肾、肝和小肠※中浓度高,脑脊液中●浓度约为◆血中浓度◆的一半。药物可通✿✿过胎盘。每4小时口服200mg和400mg,5天后的血✭✭药峰浓度(Cmax)分别为0.6mg/L和1.2mg/L。本品蛋白♡结合率低(9%~33%)。在肝内代▪谢,主要代谢·物占给药✫量的9%~14%,经尿排泄。血消除半✪衰期(T1/2β)约为2.5小时。肌酐清除❈率50~80ml/分钟和15~50ml/分钟时,血消除半◎衰期(T1/2β)分别为3.0小时和3.5小时。无尿者的○血消除半◥◥衰期(T1/2β)长达19.5小时,血液透析❖时降为5.7小时。本品主要◆经肾由肾♡小球滤过◇和肾小管·分泌而排◥泄,约14%的药物以‣原形由尿◇排泄,经粪便排◣丨泄率低◢于2%,呼出气中△含微量药✪物。血液透析6小时约清♢除血中60%的药物。腹膜透析▾清除量很◈少。
【贮藏】密封保存。
【包装】铝塑包装,10粒/板×1板/盒。
【有效期】24个月
【执行标准】中国药典2010年版二部
【批准文号】国药准字H10940158
【生产企业】
企业名称:J9官网
生产地址:浙江省洞头县化工路118号
邮政编码:325700
电话号码:0577-6348-3979
传真号码:0577-6348-5135

