【药品名称】
通用名：托拉塞米▴▴注射液
商品名：丽泉
英文名：Torasemide Injection
汉语拼音：Tuolasaimi zhusheye
【成份】
主要成份：托拉塞米
化学名称：1-异丙基-3-[(4-间甲苯氨○基-3-吡啶基)磺酰基]脲
化学结构式：
分子式：C16H20N4O3S
分子量：348.43
全部辅料：聚乙二醇400、氢氧化钠。
【性状】本品为无•色或几乎✧无色的澄◦◦明液体。
【适应症】适用于需▵要迅速利▸尿或不能◆口服利尿▼剂的充血▾性心力衰·竭、肝硬化腹✪✪水、肾脏疾病‣所致的水∷肿患者。
【规格】2m1:l0mg
【用法用量】充血性心♧力衰竭所※致的水肿、肝硬化腹•水：一般初始〓剂量为5mg(半支)或l0mg(1支)，每日一次，缓慢静脉✭注射，也可以用5%葡萄糖溶♦♦液或生理■盐水稀释▵后进行静▪脉输注；如疗效不♢满意可增❋加剂量至20mg(2支)，每日一次，每日最大►剂量为40mg(4支)，疗程不超●过一周。肾脏疾病◦所致的水♡肿，初始剂量20mg(2支)，每日一次，以后根据●需要可逐〓渐增加剂■量至最大‣剂量每日100mg(10支)，疗程不超▽过一周。
【不良反应】常见不良▲反应有头✧痛、眩晕、疲乏、食欲减退、肌肉痉挛、恶心呕吐、高血糖、高尿酸血✦症、便秘和腹◤泻；长期大量♡使用可能☆☆发生水和▸电解质平○衡失调。治疗初期◉和年龄较▿大的患者∷常发生多▪尿，个别患者○由于血液❉浓缩而引▲起低血压、精神紊乱、血栓性并◈发症及心✪或脑缺血✯引起心律⊙紊乱、心绞痛、急性心肌●梗塞或昏▴厥等，低血钾可·发生在低○钾饮食、呕吐、腹泻、过多使用►泻药和肝❀功能异常✪的患者。个别患者○可出现皮❖肤过敏，偶见搔痒、皮疹、光敏反应，罕见口干、肢体感觉▣异常、视觉障碍。
【禁忌】肾功能衰△竭无尿患✫者，肝昏迷前♦期或肝昏✧迷患者，对本品或❈磺酰脲类‣过敏患者，低血压、低血容量、低钾或低☆钠血症患♧者，严重排尿◥困难(如前列腺✿肥大)患者禁用■本品。
【注意事项】
1、使用本品♡♡者应定期‣检查电解⊕质(特别是血▼钾)、血糖、尿酸、肌酐、血脂等。
2、本品开始♧治疗前排··尿障碍必▿须被纠正，特别对老◣年病人或♡治疗刚开○始时要仔❀细监察电►解质和血✪容量的不♡足和血液▴浓缩的有◣关症状。
3、肝硬化腹〓水患者应▿▿用本品进★行利尿时，应住院进⊙行治疗，这些病人◇如利尿过∷快，可造成严★丨重的电❖解▲质紊乱和♧肝昏迷。
4、本品与醛♢固酮拮抗〓〓剂或与保▸钾药物一◎起使用可✧防止低钾♡血症和代■谢性碱中◤毒。
5、前列腺肥♢大的患者●排尿困难，使用本品〓尿量增多▵可导致尿▹潴留和膀〓胱扩张。
6、在刚开始✧✧用本品治◆疗或由其❋他药物转►为使用本‣品治疗或✯开始一种▸新的辅助♢♢药物治疗▴时，个别患者▼警觉状态◇受到影响(如在驾驶❀车辆或操❖❖作机器时)。
7、本品必须◣缓慢静脉▣注射，本品不应◇与其他药▵物混合后〓静脉注射，但可根据▵需要用生◦理盐水或5%葡萄糖溶▪液稀释。
8、如需长期△用药建议▣尽早从静★脉给药转❀为口服用☆药，静脉给药▣疗程限于▵一周。
【孕妇及哺❖乳期妇女•用药】不推荐怀▿孕期和哺▾▾乳期的妇▸女使用本♢品。
【儿童用药】对儿童患▿者是否安❈全有效尚❉不明确。
【老年用药】老年患者‣‣使用本品▲的疗效和◇安全性与▴▴年轻人无◣丨区别，但老年患◇者使用本☆品初期尤○其需注意◉监测血压、电解质及★有无排尿·困难。
【药物相互▵作用】
1、本品引起♢的低钾可‣加重强心▸▸甙类的不✭良反应。
2、本品可加✪✪强盐和糖◢皮质类固△醇和轻泻▹剂的钾消❋耗作用。
3、非甾体类❉抗炎药(如消炎痛)和丙磺舒✯✯可降低本·品的利尿▴▴和降压作▲用。
4、本品可加▲强抗高血◢压药物的♦♦作用。
5、本品连续◢用药或开♦始与一种▪血管紧张△素转换酶‣抑制剂合◣并用药可❉能会使血☆压过度降※低。
6、本品可降▲低抗糖尿❖病药物的▪作用。
7、在高剂量▾使用时可✭能会加重✿氨基糖甙◦类抗生素(如卡那霉✭素、庆大霉素、妥布霉素)、顺铂类制❋剂和头孢◎类的耳毒※性与肾毒⊕性。
8、本品可加✧强箭毒样☆肌松药和•茶碱类药☆物的作用。
9、本品可降✩低去甲肾▽上腺素和✪肾上腺素▴的作用。
10、当病人使●●用大剂量❀❀水杨酸盐※类时本品••可增加水►杨酸盐类❉的毒性。
【药物过量】药物过量•时，体液和电❋解质的丢◤丨失可能▾导◤致嗜睡、电解质紊✦乱和胃肠‣道症状。处理：对症及支○持疗法，及时补充►体液及电◢解质，并对电解★质进行动❋态监测。
【药理毒理】作用机理○本品为磺▲酰脲吡啶‣类利尿药，其作用于◦亨利氏髓♦♦袢升支粗♦段，抑制Na+/K+/2Cl-载体系统，使尿中Na+、K+、Cl-和水的排❈泄增加，但对肾小◦球滤过率，肾血浆流∷量或体内△酸碱平衡◥无显著影∷响。药效学 本品对大◈◈鼠和狗都◣有强的利◥尿作用，在这两种◉动物中，尿量、尿电解质▼排泄与剂◎量的对数●呈线性关▽系。大鼠口服‣本品的最♢小有效剂▹丨量为0.2mg/kg，狗为小于0.1mg/kg，最大作用❖剂量约为10mg/kg。以药理重▾▾量计，本品对大❋❋鼠的利尿▴作用为速◣尿的9～40倍，对狗为10倍，利尿作用✭大鼠持续⊙约2小时，而狗持续8小时以上，大鼠每日✿口服本品10mg/kg共15天其利尿✦作用并不★减弱。狗静脉注●●射托拉塞▵米1、3、10mg/kg，收缩压、舒张压、平均压、心率、呼吸频率、呼吸压、心电图均▼▼无明显影✪响。致癌性 大鼠和小▲鼠终生致♦癌试验，给予本品⊕⊕分别为9mg/kg/日和32mg/kg/日未见肿✪瘤发生率▪▪增加。基于体重，该剂量为△人服剂量20mg的27～96倍；基于体表▴面积为5～8倍。致突变性 托拉塞米◣及其主要▴代谢物经❖细菌Ames实验，染色体畸✯变和人淋⊕巴姊妹染∷色单体互▽换实验，仓鼠和鼠▾丨的骨髓‣细·胞核异常▴实验，小鼠和大▸▸鼠非常规DNA合成实验▽等，体内外试∷验结果均☆无致突变◇性。生殖毒性 雌、雄大鼠剂❋量为25mg/kg/日时对生✭殖性能没♧有不良影※响。大鼠剂量△为5mg/kg/日或兔剂▹▹量为1.6mg/kg/日时无胎●毒或致畸✦作用。大鼠和兔◎剂量分别▣大于5倍和4倍时，胎儿和母◢体平均体▸重有所下◣降，胎儿吸收✧和骨化延❉❉迟有所增◥加。长期毒性 大鼠口服·托拉塞米0.2、1、5和25mg/kg，连续12个月。5mg/kg以上剂量▣▣组体重增✯长受到抑✭制，总蛋白和Cl-降低，BUN增高，病理检查⊙肾脏表面❈呈颗粒状，肾小管扩▸▸张并有细◆胞浸润和▸纤维化，25mg/kg组K+有所降低。狗口服托❀拉塞米0.0l、0.08和0.4mg/kg/天，连续12个月，0.4mg/kg剂量组，雄狗全部⊙有鼻腔干❈燥。病理检查⊕⊕雄狗0.4mg/kg组和雌狗0.08mg/kg以上组，可见肾小✫管变性，扩张，细胞浸润，钙沉着和⊙纤维化等。听觉，眼科，生理，肾功能等♢检查均未⊙见与本品❋有关的变▾化。
【药代动力学】健康志愿◣者经1小时静脉❋❋输注本品20mg后，本品血药▿浓度达3.18mg/L。代谢产物M1和M5达峰时间✪为1～2小时，其量分别✪为原形药◢的3.5%和27.4%。其消除半▽衰期为3.5小时。本品在健▿康成年人，轻至中度✭肾衰及充★血性心力◣衰竭患者◤中的分布▿▿容积为12～15L，肝硬化患〓者的分布✧容积大约〓加倍。放射性标◇记物组织▽分布研究✧显示，大鼠单次❋给予本品0.5～l小时各组·织放射性▾即达最高✦值，以肝和肾⊕脏最高，但低于血※浆，72小时后各◤组织的放··射性低于▲检测量，给药14次和给药1次各组织▿中的比较◉放射性无◈显著差别，怀孕大鼠✭给药后可◥进入胎仔，给药后6小时达最♧高浓度，以后缓慢▴降低。血浆蛋白✦结合率>99%。本品80%在肝脏代〓谢，主要代谢▼产物为无◣◣活性的羧❋酸衍生物。20%经肾脏排►泄。特殊人群：老年人除◈有肾功能•减退，肾清除率•下降者外，一般与年▣轻受试者▹▹具有基本▹相似的药●代动力学☆过程。失代偿性▿充血性心◉衰患者在▲使用托拉◢塞米后的◎◎肝、肾清除率✯均减少，可能分别✦由于肝充❋血和肾血✧流量减少✭所致，托拉塞米▿的总清除◇率大约相❋❋当于健康❈志愿者的50%，血浆半衰▴期和AUC值增加。由于肾清✧除率减少，只有少量❉的本品能⊕进入髓袢△内的作用◤位点，所以本品‣‣丨对充血※性◤心衰患者‣的排钠作✩用低于健▲康志愿者。肾功能受▲损时，本品可经‣肝脏代谢♦途径来进▪行代偿，所以肾功◦能受损患❈者血浆总♢清除率和►►消除半衰❉期仍可保✿持在正常◥范围内。肝硬化患✦者的分布✯容积、血浆半衰◉期和肾脏♧♧清除率升◤高，但总清除♦率无变化。
【贮藏】避光，密封，在阴凉处（不超过20℃）保存。
【包装】安瓿包装，10支/盒
【有效期】暂定24个月
【执行标准】YBH18992005
【批准文号】国药准字H20051396
【生产企业】
企业名称：J9官网
生产地址：浙江省洞头县化工路118号
邮政编码：325700
电话号码：0577-6348-3979
传真号码：0577-6348-5135
