【药品名称】
通用名：盐酸特拉唑嗪胶囊
英文名：Terazosin Hydrochloride Capsules
汉语拼音：Yansuan Telazuoqin Jiaonang
【成份】
主要成份：盐酸特拉✩唑嗪
化学名称：1-（4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基）-4-（四氢呋喃-2-甲酰）哌嗪盐酸✫盐二水合◈物。
化学结构式：
分子式：C19H25N5O4·HCl·2H2O
分子量：459.94
【性状】本品内容✧物为白色∷或类白色♦颗粒或粉❈末。
【适应症】盐酸特拉◈唑嗪可用▪于治疗良○性前列腺✦增生症。盐酸特拉✯唑嗪也可▿用于治疗■丨高血压，可单独使❖用或与其◤它抗高血✿压药物如◇利尿剂或β-肾上腺素▼能阻滞剂❋合用。
【规格】2mg/粒
【用法用量】如果盐酸★特拉唑嗪∷∷停药几天，应重新使✫用首次给❉药方案治○疗。
良性前列❀腺增生
1.首次剂量 首次剂量▽为1mg（半粒），睡前服药。首次给药▾期间应密○切观察病▿人，以避免发※※丨生严重▴的▽低血压反⊕应。
2.维持剂量 剂量应渐▣增至2mg（1粒），5mg（2.5粒）或l0mg（5粒），每日一次，直至获得◥满意的症✿✿状和/或流速改❋❋善。
3.常用剂量 10mg（5粒），每日一次。持续4～6周，对每日20mg（10粒）剂量不适▵宜或没有◥反应的病♧人，是否可以✧使用更高♦的剂量治❀疗，目前尚不〓清楚。如果停药○○几天或更✪长时间，应使用首✫次给药方◦案重新开◦始治疗。
4.联合用药 与其它抗▾高血压药，特别是钙✧通道阻滞▸剂维拉帕∷米联合使◦用时，应特别小✿心，避免引起✧明显的低▵血压并应❋减少本品▲的用量。
高血压
1.首次剂量 首次剂量■为1mg（半粒），睡前服用。首次给药✪期间应密❖切观察病❋人，以避免发❈生严重的◢◢低血压反▾应。
2.维持剂量▸剂量应缓△△慢增加直❀❀至获得满▹意的血压。推荐剂量❉通常为1mg（半粒）～5mg（2.5粒），每日一次；然而某些❀病人可能▲在每日20mg（10粒）的剂量下〓才有效。剂量高于20mg（10粒）似乎不再♧进一步影☆☆响血压，剂量高于40mg（20粒），尚未进行♡研究。应监测在▼给药间期▿的血压。如果给药24小时后降☆压效应变▽小，可以考虑❋每日两次◉给药方案。如果停药▪几天或更▪长时间，应使用首⊙次给药方○案重新开✪始治疗。在临床试♢验中，除首次用✫药在睡前✪外，其它用药▪时间宜在❀早晨。
【不良反应】
1、良性前列▸腺增生 6项良性前✿列腺增生◉的特拉唑✧嗪和空白▣对照临床·试验表明●特拉唑嗪1～20mg，每日1次，不良反应▸发生率至◇少为1%，并高于空❖白对照组，或具有临◈床意义的·不良反应，包括无力、体位性低❖血压、头晕、瞌睡、鼻充血/鼻炎和阳⊕痿。特拉唑嗪⊙组尿道感◇染的发生■率明显降✩低（表1）。在治疗的✪最初7天并且包△括各给药✪间期，发生低血◇压不良反▾▾应事件的△危险最大。表1 在治疗良►►性前列腺✩增生的空▼白-对照试验∷期间发生△的不良反♦♦应 不良反应▾事件通常▵是短暂的❀和轻度或‣‣中度的，发生严重✧不良反应△时，必须中断❋治疗。在空白-对照试验◆中，由于不良✯反应过早◣中断治疗◈的比例在▹空白和特※拉唑嗪组▸之间无显◦著性差异。
2、高血压 4项特拉唑✧嗪空白对✪照治疗高✿血压的临★床试验表▸明，特拉唑嗪1～40mg，每日一次，单独或与♦其他降压✫✫药的合用，特拉唑嗪◈比空白对◉照组显著▾丨增多的◈不▽良反应有▴无力、视觉模糊、头晕、鼻充血、恶心、外周水肿、心悸和嗜▾眠。在对照或•公开的短▼期或长期▸临床试验·中，1987例服药病●人中至少✿有1%病人发生✧的或者在✫上市后有‣报道的不◈良反应包◤括：全身反应：胸痛、面部水肿、发烧、腹痛、颈痛、肩痛；心血管系▸▸统：心律失常、血管舒张；消化系统：便秘、腹泻、口干、消化不良、肠胃气胀、呕吐；代谢/营养障碍：痛风；肌肉与骨◤髂系统：关节痛、关节炎、关节病、肌痛；神经系统：焦虑、失眠；呼吸系统：支气管炎、感冒症状、鼻出血、流感症状、咳嗽加重、咽炎、鼻炎；皮肤及其★附件：瘙痒、皮疹、出汗；特殊感觉：视觉异常、结膜炎、耳鸣；泌尿生殖◥系统：尿频、尿失禁（主要在绝∷经后妇女❋❋中见到）、尿道感染。上市后显❈示，偶有病人▪过敏，也有阴茎♢异常勃起◢的报导。不良反应◇通常是轻●度或中度▾的，但有时是◤严重的，必须中断※治疗。
【禁忌】对特拉唑♡嗪过敏者‣禁用本品。
【注意事项】
1.前列腺癌 前列腺癌☆和BPH引起许多▽相同的症♧状。这两种疾✧病常常同·时存在。所以认为☆患有BPH的病人应•在用盐酸◥特拉唑嗪⊕治疗之前✩进行检查✿以排除前❋列腺癌存▪在的可能❀性。
2.直立性低♡血压 尽管晕厥◈◈是特拉唑〓嗪最严重‣的直立性◣◣作用，但更常见•其他低血▾压症状，如头晕、心悸并且✿在高血压✩的临床试·验中，28%的病人出▣现该症状。在BPH试验中，21%的病人有❖下列一种◈或多种症✭状的经历：头晕、低血压、体位性低☆血压、晕厥和眩✪晕。应当告知☆病人本品◉可能导致⊙晕厥和直▾立性低血♦压，特别是在▪丨开始治▵疗◣时，并且在首▸次给药后12小时、增加剂量▵后或中断❈治疗又重❈新开始使△用时，避免驾车✦或危险作◉业。当出现低○血压症状◦◦时，应当建议▪病人坐下◆或躺下，尽管这些▴症状并非✦总是直立※性的，并且当病◇◇人从坐位◈或卧位站▹起来时也✿丨应小心。如果头昏、头晕或心※※悸症状令✫✫人感到不♧舒服，应当告诉❈医生，以便考虑♧调整剂量。
3.应当告知○病人，用特拉唑◉嗪治疗可◎能出现睡❀意或困倦▿症状，必须驾车‣或操作重◢型机器的❈人应当小◎心。
4.应当告知♦♦病人，用盐酸特▪拉唑嗪或✫✫丨丨其它❖类似☆仰卧治疗✦可能导致✦✦阴茎异常〓勃起。病人应该·知道，该反应是✧相当少的，但如果没※有及时引※起医生的◇注意，它可能导❀致永久性✭勃起机能◆障碍（阳萎）。
5.实验室试⊕验在对照☆性临床试▵验中观察✭✭到，特拉唑嗪❈使血细胞▲比容、血红蛋白、白细胞、总蛋白质⊙量和白蛋▽白略减少，但在统计♧学上是明··显的。这提示特∷∷拉唑嗪具◥有使血液◉稀释的可♡能性。
【孕妇及哺∷乳期妇女▾用药】在大鼠分✯娩前后开‣展的研究▸中，120mg/（kg·天）（>人推荐最◢大剂量的75倍）剂量给药✿组在分娩❉后3周中幼鼠▵▵的死亡明▴显高于对♧照组。特拉唑嗪◉是否在母❈乳中分泌▸尚不清楚。因为许多✪药物都在✧✧母乳中分△泌，所以特拉◈唑嗪给予►哺乳期妇★女时应当▵引起注意。
【儿童用药】本品对儿⊕童的安全✧✧性和有效◦性尚未确✿定。
【老年用药】未进行该♡项实验且※无可靠参►考文献。
【药物相互✭✭作用】在对照性▴试验中，将特拉唑◢嗪加到利▹尿剂和某∷些β-肾上腺素✯能阻滞剂〓中，未观察到♢意想不到▴的相互作♡用。特拉唑嗉▲已与下列★种类的药〓物联合给✦✦药：镇痛/抗炎药物、抗生素、抗胆碱能/拟交感神✪经药物、抗痛风药✪物、心血管药☆☆物、皮质类固▹醇药物、胃肠药物、降血糖药∷物、镇静和安▴定药物。与其他药★物合用 特拉唑嗪◆和维拉帕✯米同时给▣药时，特拉唑嗪●的平均AUC0-24在首次给✦予维拉帕◎◎米时增加11%，在用维拉▿帕米治疗3周后增加24%，并且此时▹特拉唑嗪◣的平均Tmax从1.3小时减小✿到0.8小时。未发现对✩维拉帕米◆◆有明显影◢响。特拉唑嗪◢与卡托普►利合用达◣稳态时，特拉唑嗪✿的最大血❈浆浓度随❖剂量成线◤性增加。
【药物过量】盐酸特拉〓唑嗪过量✩✩可导致低▿血压。可以让病♦人保持仰✧卧位，以恢复血▪压和正常❉的心率。如果该方▾法无效，应采取补∷充体液的✧方法扩容。必要时，使用升压⊕药并监测·和维持肾※※功能。实验室数◈据表明，特拉唑嗪▼的血浆结▽合率为90～94%；因此，透析治疗✧✧对药物过♡量可能是▼无益的。
【药理毒理】
l.药效学 A、良性前列‣腺增生（BPH）与BPH有关的症❀状涉及膀☆胱出口阻♢塞，它包括两♢个基本组●成部分：静态部分♧和动态部※分。静态部分◢是前列腺◈增大的结▸丨丨果。一段时间•内，前列腺会✦不断扩大。然而，临床研究◉表明，前列腺的•大小与BPH症状的严✫重性或尿✫道阻塞的◥程度无关。动态部分△△是前列腺◣和膀胱颈▲平滑肌紧〓张增加的∷功能，导致膀胱▽出口的狭◉窄。平滑肌紧‣张是由α1-肾上腺素◢◢能受体的✯交感神经◣刺激作用✪介导的，该受体在△前列腺、前列腺囊◇和膀胱颈►►中是丰富◥的。给予特拉‣唑嗪后症❋❋状减轻和▽尿流速改✿善与膀胱▲颈和前列▽丨丨腺中丨的α1-肾上腺素▿能受体阻▼断所引起♦的平滑肌▼松弛有关。因为在膀✫胱体中有♦相对少的α1-肾上腺素▪能受体，因此特拉▵唑嗪能够◦◦减轻膀胱✦出口的阻❉塞而不影▣响膀胱的▪收缩。特拉唑嗪▪在1222例具有BPH症状的男◉◉性患者中〓进行研究。在三个空❀❀白对照研◎究中，给药后大✯约24小时进行◇◇症状评价☆☆和尿流计♡测量。采用Boyarsky Index对症状进·行定量。调查表形✦式评价阻◆塞（排尿犹豫、不连续、排尿结束✭后滴尿、尿流的大◉小和压力✪✪损伤、膀胱未完⊕全排空的▪感受）和刺激（夜尿、白天的尿◆频、尿急、排尿困难）症状，9个症状各◣自按0～3打分，总分数为27。特拉唑嗪✭对个体排◢尿症状影▿响的分析❉表明，与空白相▣比，特拉唑嗪◆明显改善✦排尿犹豫、不连续、尿流的大✯✯小和压力•损伤、膀胱未完◥◥全排空的▵感受、排尿 结束后滴◤尿、白天的尿⊕频和夜尿。对排尿的◢总体功能◈◈和症状进■行了综合▿评价，与空白治❖疗的病人✧相比，用特拉唑⊕⊕嗪治疗的✦病人有明◥显（p≤0.001）大的总体▽▽改善。长期试验❖❖中，特拉唑嗪∷使症状和❋尿流速最※大值分数✩都有明显▴改善．提示特拉◈唑嗪使平◎滑肌细胞▼松弛。尽管阻断α1-肾上腺素▸▸能受体也••降低因外✭周血管阻✫力增加而✫引起的高▽血压病人▲的血压，但血压正❋常的BPH男性病人☆用特拉唑✪嗪治序时★未引起临✧床上明显◥的血压降◥低作用。B、高血压在△动物中，特拉唑嗪●通过减少⊕总外周血⊙管阻力从✭而使血压✯降低。特拉唑嗪▽的血管舒✧丨丨张、血压降低✦作用似乎✭✭主要是由α1-肾上腺素▣能受体阻✦✦断所引起▿的。在给药后15分钟内，特拉唑嗪〓使血压逐✯渐降低。患有轻度（大约77%，舒张压95～105mmHg）或中度（大约23%，舒张压105～115mmHg）高血压的‣病人，按照5～20mg/天的总剂◎量，每日一次☆或两次给★予特拉唑♢嗪进行临▿床试验。同所有α拮抗剂一◆样，因为特拉✿唑嗪在首⊙次或前几◇◇次给药后✧可使血压※※急速下降，因此起始△剂量为1mg，然后调整▼到某一固❖定剂量或▵调整到某✭一特定血⊕压终点（通常仰卧✯✯位的舒张►压为90mmHg）。在给药间✦期末（通常24小时）测量血压，结果显示，降压作用★持续整个★间期，通常，仰卧位的♧收缩压降〓低比空白▵大5～10mmHg，舒张压的◈降低大3.5～8mmHg。给药后24小时测量，心率未改◢变。引起血压▸▸反应的量◣与哌唑嗪▪类似，但低于氢◎氯噻嗪。特拉唑嗪❋小剂量组·在统计学▽上明显地▼减少病人❉的总胆固❀❀醇、低密度和▿极低密度∷脂蛋白，但对高密∷度脂蛋白•和甘油三►酯没有明▪显改变。2.毒理致癌、致突变和▣丨丨生殖△毒性 特拉唑嗪‣没有致突✩变作用。也无证据♡支持特拉◢唑嗪有致⊕癌作用。治疗对睾◦丸的重量✿和形态不✦产生影响。以30和120mg/（kg·天）剂量给药，子宫涂片♦♦与对照涂○片相比精✭子含量减▼少并且精◇子的数量✿与随后的▿受孕有比■较好的相❉关性。当以40和250mg/（kg·天）（29和175倍于人推☆荐最大剂▿量）的剂量口◉服给予大〓鼠一年或∷两年时，睾丸萎缩●的发生率▼丨明显增◣加，但在8mg/（kg·天）（>人推荐最●大剂量的6倍）剂量时没⊙有增加。在狗的实✩验中，300mg/（kg·天）（>人推荐最◎大剂量的500倍）给药3个月时也✩观察到了•睾丸萎缩，但剂量为20mg/（kg·天）（>人推荐最♡大剂量的38倍）时没有观◢察到了睾◆丸萎缩。怀孕期致♢畸作用尚‣未在怀孕●妇女中进♢行足够的♢和很好的✧对照性研✩究并且特▣拉唑嗪在▵怀孕期的✭安全性尚■■未确定。不推荐在▿怀孕期使♧用特拉唑◎嗪，除非证明✧有益性高✫于对产妇❈和胎儿的✭危险性。
【药代动力学】男性患者◥服药后基▣丨本上完▣全◢吸收。饭后立即▿服药对吸●收程度的♦影响极小，但使血浆∷浓度达峰·时间延迟✯大约40分钟。特拉唑嗪▣▣的肝首过▪代谢很小。服药后约l小时达到▹峰值，半衰期约◢为12小时。在年龄对■特拉唑嗪◥药代动力▾学影响的◢丨丨研究◢中发♡现，≥70岁和20～39岁年龄的♢病人，其血浆半❀❀衰期分别◎◎为14.0和11.4小时。血浆蛋白❖结合率为90～94%。约40%经尿排泄，约60％随粪便排▪出。
【贮藏】遮光，密封保存。
【包装】铝塑包装，14粒/板×1板/盒（或2板/盒）
【有效期】24个月
【执行标准】WS1-(X-088)-2003Z-2011
【批准文号】国药准字H19991110
【生产企业】
企业名称：J9官网
生产地址：浙江省洞头县化工路118号
邮政编码：325700
电话号码：0577-6348-3979
传真号码：0577-6348-5135
